Речь идёт о препарате Actinium (225Ac) rhPSMA-10.1 Injection, который относится к радиолигандным средствам — они точечно доставляют радиоактивное излучение к опухолевым клеткам. В отличие от уже применяемого лютециевого препарата (177Lu) с мягким бета-излучением, новая разработка использует актиний-225 — источник альфа-излучения. Альфа-частицы передают значительно больше энергии на очень коротком расстоянии, что позволяет прицельно повреждать ДНК раковых клеток, минимально затрагивая здоровые ткани вокруг. Такой уровень повреждения клетка не успевает восстановить, поэтому альфа-терапию рассматривают как перспективное направление в лечении онкологических заболеваний.
В основе препарата — платформа rhPSMA («радиогибридный» ПСМА), созданная в Техническом университете Мюнхена. Её особенность в том, что одну и ту же молекулу-носитель можно метить разными изотопами: сначала диагностическим — для ПЭТ-диагностики и оценки накопления в опухоли, а затем терапевтическим, лютецием или актинием. Ранее опубликованные данные по лютециевой версии показывали, что препарат накапливается в опухолевой ткани в 73 раза активнее, чем в слюнных железах, и в 32 раза активнее, чем в почках, что говорит о благоприятном профиле распределения по сравнению с препаратами предыдущего поколения.
Исследование зарегистрировано под номером NCT07414940 и проводится в клинике UCL Hospital под руководством специалистов UCL Cancer Institute. На первом этапе учёные оценивают безопасность, переносимость и первичную противоопухолевую активность препарата у пациентов, у которых заболевание прогрессировало после предыдущей терапии, в том числе после лечения лютециевым аналогом.
Рак предстательной железы диагностируется примерно у 1,4 млн мужчин в мире ежегодно. Метастатическая кастрационно-резистентная форма развивается, когда опухоль перестаёт откликаться на гормональную терапию, и на этой стадии прогноз для пациентов особенно неблагоприятен. Blue Earth Therapeutics привлекла 76,5 млн долларов в рамках раунда финансирования Series A на дальнейшую разработку обоих препаратов — лютециевого и актиниевого.